Ранитидин (ranitidine)

Рубрики: Фармакология  Нет комментариев

Ранитидин (ranitidine)

международное и химическое название: ранитидин (ranitidine);

N-[(2[[[5-диметиламино)метил]фурфурил]-тио]этил]-N’-метил-2-нитро-1, 1-этилендиамин;

Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые, круглые таблетки оранжевого цвета в пленочной оболочке;

Состав. 1 таблетка содержит 150 мг или 300 мг ранитидина в виде ранитидина гидрохлорида;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармелоза, краситель Опадры оранжевый 80 W53259 AMB, тальк очищенный, вода очищенная.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н2-рецепторов. Код АТС А02В А02.

Действие лекарства. Активный компонент препарата − ранитидин − эффективный блокатор гистаминовых Н2-рецепторов.

Фармакодинамика. Механизм действия ранитидина заключается в конкурентном оборотному подавлении действия гистамина на Н2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Ранитидин снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшая объем желудочного сока, вызванный раздражениям барорецепторов (растяжения желудка), пищевым нагрузками, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин, кофеин). Препарат снижает активность пепсина и усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка. Он способствует заживлению повреждений слизистой оболочки, обусловленных действием соляной кислоты, путём снижения желудочной секреции и увеличение образования желудочной слизи. Под действием ранитидина в слизи увеличивается содержимое гликопротеинов, проистекает стимуляция секреции гидрокарбонатов слизистой оболочки желудка и эндогенного синтеза в ней простагландинов, стимулируются процессы регенерации.

Фармакокинетика. Всасывание ранитидина после перорального использования проистекает быстро и не зависит от употребления еды. Препарат имеет эффект «первого происхождения» через печень (приблизительно 70% введенной дозы). Максимальная концентрация препарата в плазме крови при пероральном приёме 150 мг достигается через 1-3 часа и составляет300-550 нм/мл; при пероральном приёме 300 мг – через 1-3 часа и составляет 950 нм/мл. Одноразовая доза (150 мг) подавляет секрецию желудочного сока в течение 12 часов.

При пероральном приёме биодоступность ранитидина составляет 50%; связь с белками плазмы не превышает 15%; период полувыведения препарата составляет 2-3 часа. 60- 70% принятой дозы выводится с мочой, 35% выводится почками в неизмененном состоянии и частично – в виде метаболитов.

Ранитидин проникает через плаценту, выводится с грудным молоком.

Показания к применению.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в случае отсутствии Helicobacter pilori или как профилактический препарат при невозможности эрадикации H. pilori;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

синдром Золлингера-Эллисона;

неязвенная диспепсия;

хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.

Способ использования и дозы. Для лечения пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки (при отсутствии H. pilori) препарат назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг перед сном. Детям: доза, что рекомендуется для лечения пептической язвы, составляет от 2 мг/кг до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 300 мг. Продолжительность лечения язвы желудка – 4-8 недель, язвы двенадцатиперстной кишки – 4-6 недель.

Для профилактики обострение язвенной болезни (у случае невозможности ирадикации

H. pilori) назначают по 150 мг препарата перед сном (или по 150 мг 2 раза в сутки).

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг 4 раза в сутки, в случае необходимости суточная доза может быть повышена до 600 мг. Подбор дозы проводят индивидуально.

При обострении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 150 мг 4 раза в сутки в течение 4-8 недель. Поддерживающая терапия при ГЭРБ – по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в сутки в течение 12 месяцев.

Для лечения неязвенной диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки или по

300 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При отсутствии позитивного эффекта или даже ухудшении состояния больного следует провести полное обследование пациента.

При обострении хронического гастрита с повышенной кислотообразующей функцией желудка назначают по 1 таблетке 150 мг 2 раза на сутки или по 1 таблетке 300 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 2-4 недели.

Для больных с нарушением функции почек (с клиренсом менее 50 мл/минут) доза, что рекомендуется, составляет 150 мг в сутки.

Побочное действие. Как правило, Рантак хорошо переносится больными. Однако не исключаются отмеченные ниже побочные явления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, запор, диарея, исчезающие и оборотные нарушения функции печени, исчезающие смены показателей функциональных печеночных проб. Описанные единичные случаи острого панкреатита, обратимого гепатита (с желтухой или без неё).

Со стороны центральной нервной системы: редко − головная боль, головокружение, повышена утомляемость, сонливость. В единичных случаях: оборотная затуманивание сознания, шум в ушах, раздражительность. У пациентов пожилого возраста описаны отдельные случаи нечеткости зрительного восприятия, связанного с нарушением аккомодации.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – оборотная тромбоцитопения, лейкопения, отдельные случаи агранулоцитоза, панцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи возникновения брадикардии, атрио-вентрикулярной блокады, асистолии.

Аллергические и иммунопатологические реакции: изредка – высыпание, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, артериальная гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко – набухание или ощущение дискомфорта в грудных железах у мужчин, гиперпролактинемия, гинекомастия, снижение либидо, импотенция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ранитидина;

злокачественные заболевания желудка;

беременность и кормление грудью.

Передозировка. Передозировка препарата не приводит к особенных последствий. В случае необходимости проводят адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особенности использования. Лечение антагонистами Н2-рецепторов может маскировать клинику рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов среднего возраста при смене или появлении новых симптомов диспепсии перед началом лечения Рантаком необходимо исключить возможность малигнизации.

Быстрое введение препарата в некоторых случаях может повлечь брадикардию у пациентов, склонных к нарушение сердечного ритма.

Следует избегать назначения Рантака больным острой порфирией в анамнезе.

С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек. Рекомендуется снижение доз, что назначаются.

Беременность и лактация. Использование препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям ; матерям, которые кормят грудным молоком, по строгим показаниям с одновременным приостановкам грудного кормления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рантак не подавляет активности ферментной системы печени, связанной с цитохромом Р450, поэтому он не усиливает действие препаратов, которые метаболизируются в печени с участием этой ферментной системы, таких как: диазепам, фенитоин, пропранолол, лигнокаин, теофиллин, варфарин.

При одновременном применении с антацидами перерыв между приёмами антацидов и ранитидина должна быть не менее 1-2 часов.

При одновременном приёме Рантака с метапрололом, концентрация последнего в сыворотке крови увеличивается на 80-50% и увеличивается период его полувыведения.

Рантак уменьшает всасывание интраконазола и кетоконазола.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Метки записи:  , , ,
Иллюстрация к статье: Яндекс.Картинки
Самые свежие новости медицины на нашей странице в Вконтакте

Читайте также

Оставить комментарий